①氟尿嘧啶(5-Fu):自1958年应用于临床以来,已成为国内外治疗胃癌的首选和基本药物。
5-Fu为细胞周期特异性药物,在体内转变为5-氟-2′-脱氧尿苷单磷酸,后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻止尿嘧啶脱氧核苷酸转变为胸腺嘧啶脱氧核苷酸,影响细胞DNA的生物合成,从而导致细胞损伤和死亡。
总有效率为20%左右,有效期短,一般平均4~5个月。该药可静脉应用或口服。
②替加氟(呋喃氟尿嘧啶):为1966年合成的氟尿嘧啶(5-Fu)衍生物,在体内经肝脏的细胞色素p-450微粒体酶及局部组织的可溶性酶转变为5-Fu而发挥作用。
由于该药毒性低,比5-Fu小6倍,化疗指数为氟尿嘧啶(5-Fu)的2倍,且口服和直肠给药吸收良好,因而成为近年治疗胃癌的常用药物。治疗胃癌的总有效率为31%。
③丝裂霉素(MMC):为日本1955年、国内1965年研制成功的含烷化基团的细胞周期非特异性药物,其作用与烷化剂相似,可与DNA发生交连,使DNA解聚,从而影响增殖细胞的DNA复制。
总有效率约10%~15%,反应期短,平均约2个月。一般采用每次4~10mg的间隙大剂量静脉给药,每周用药2次。由于该药对血液系统的毒性反应较大,缓解期较短,故常在联合用药(MFC)方案中应用。
④司莫司汀(甲基环已亚硝脲):为亚硝脲类烷化剂,属广谱的细胞周期非特异性药物,对胃癌有一定疗效,有效率一般为10%~20%,有效期约2~3个月。
⑤多柔比星(阿霉素):为蒽环类抗肿瘤抗生素,属细胞周期非特异性药物,临床使用已有二十多年,诱导缓解迅速,但持续时间不长,总有效率为21%~31%。
本品对心脏有较强毒性。
⑥顺铂(CCDP):本品作为新型的无机抗癌铂类化合物于20世纪70年代初开始用于临床,研究表明本品与多种抗癌药物联合应用有协同作用,并且无明显交叉耐药性,因而在联合化疗中得到广泛应用。
⑦依托泊苷(鬼臼乙叉甙):是40余种常用化疗药物中颇受青睐且较年轻的品种,属细胞周期特异性药物,作用于S末期,机制是切断拓扑异构酶结合的DNA双链,并能阻碍核苷通过胞浆膜,使之不能进入胞核内参与DNA复制。
文献报道,单用对中晚期胃癌的有效率为21%,联合化疗的有效率可达 60%~70%,完全缓解率可达20%。
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