盐酸曲美他嗪通过保证缺氧心肌细胞内的能量代谢而起到保护心肌的作用。
盐酸曲美他嗪的主要作用机制是通过活化丙酮酸脱氢酶或抑制肉毒碱棕榈酰基转移酶-1，达到抑制脂肪酸氧化磷酸化，使细胞内的氧化底物由脂肪酸转化为葡萄糖，促进对葡萄糖的利用，增加细胞内ATO的含量。
盐酸曲美他嗪还能维持钙离子的平衡，线粒体内过多的钙离子会导致细胞缺氧或缺血，从而导致氧化磷酸化障碍，而盐酸曲美他嗪可增加钙离子的渗透性，抑制钙离子的超负荷，保证线粒体的正常生理功能。盐酸曲美他嗪还可以清除氧自由基，抑制血小板聚集，调节细胞内pH水平。当前，曲美他嗪片在临床上广泛用于冠心病患者，可显著降低心绞痛发作次数，减轻患者痛苦。
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