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镇静催眠药

2024-06-24 10:13:28 编辑:join 浏览量:547

镇静催眠药

[拼音]:zhenjing cuimianyao

[外文]:sedative-hypnotic drugs

对中枢神经系统有广泛抑制作用的药物。作用的强弱因剂量不同而异,小剂量有镇静作用,用于治疗焦虑、紧张等。中等剂量有

催眠

作用,可用于失眠。大剂量有麻醉和

抗惊厥

作用,可用于麻醉和

抗惊厥

。广义的镇静、

催眠

抗惊厥

药也包括抗焦虑和抗精神病药,但一般所说的镇静

催眠

药仍取狭义。本类药物长期应用可导致中毒,因此,应用时要严格掌握适应症,做到合理用药。

主要分为三类:

(1)

溴化物

。其代表药物为溴化钾(或钠)。

(2)

巴比妥类

。是较常用的一类药物,如苯巴比妥、异戊巴比妥(阿米妥)、戊巴比妥、司可巴比妥(速可眠)、硫喷妥钠等。

(3)非

巴比妥类

。包括水合氯醛、副醛等。

巴比妥类

药物在治疗量时可选择性地阻断脑干网状结构上行激活系统,从而使外周冲动不能传达到大脑皮质而引起睡眠。

此外,这类药物小剂量时还有拟似或促进中枢神经抑制递质γ-氨基丁酸(GABA)的作用。

溴化物

的主要作用为加强大脑皮质的抑制过程,使其更加集中,从而调节失去平衡状态的高级神经活动,使之恢复正常。

巴比妥类

适用于紧张或生活节律改变引起的睡眠障碍,也常用于

抗惊厥

,为抗痉挛或抗抽搐的首选药物。

巴比妥类

主要用于失眠。

高血压浮肿患者不应服用

溴化物

;癫痫患者不宜应用溴化铵;严重肺功能不全、支气管哮喘及颅脑损伤所致的呼吸中枢抑制的患者应避免使用

催眠

药。肝、肾功能不全者慎用镇静

催眠

药。

主要为以下几点:

(1)

催眠

药用后可出现皮疹、多形性红斑、红皮病、粒细胞减少和药物热等过敏反应,尤其是

巴比妥类

更为常见,用时应密切观察,一旦发现,应停用。有药物过敏史者应慎用。

(2)用量不易过大,否则会抑制延髓生命中枢,导致呼吸停止而死亡。

(3)长期服用

催眠

药,可引起药物依赖性,尤其以戊巴比妥及速可眠为常见。

为了预防药物依赖性的发生,应采用多种药物交替服用和间歇服用的方法。

(4)安眠酮有恶心、厌食、腹泻、眩晕、无力及精神异常等反应,应予注意。此外,还有致畸胎作用,所以妊娠头 3个月内的孕妇不宜服用。

还极易引起药物依赖性和对肝药酶的自身酶促作用,使安眠酮的代谢分解加大加快,其服用量也变得越来越大。因其不良反应较严重,已停止生产。

(5)

巴比妥类

药物可促使肝细胞微粒体代谢酶增加,从而使自身和多种药物(如洋地黄苷类、泼尼松、口服避孕药、灰黄霉素、苯妥英钠等)的分解代谢加快,作用减弱,使用剂量也越来越大,故本类药物不宜久用。

(6)服用长时间作用的

巴比妥类

药物,醒后常有后遗作用,可影响日常活动,应注意采用小剂量。

老年人用量过大,可引起昏迷,有的甚至表现为过度兴奋、头痛等症状,故老年人忌用大剂量。

(7)本类药物有呼吸抑制作用,故应慎用于严重肺功能不全(如肺气肿、支气管哮喘等)及呼吸中枢受损的病人。

长时间作用的

催眠

药排泄较慢,醒后易有头晕、困倦等不适感,必要时可饮浓茶以对抗和解除此种不良反应。

(8)慢性中毒的病人,可有睡眠紊乱、步态不稳及眼球震颤等。

若突然停药,可表现为焦虑、无力、晕厥、厌食、兴奋及上肢震颤等。

过3~8天后可能出现精神症状或惊厥,此时若误认为是癫痫大发作,继续给予

巴比妥类

药物,则危险性更大。

(9)两种

催眠

药合用时,其用量均应相应地减为常用量的一半或三分之一。

根据病人、病情及药物作用而选择。

催眠

应根据药物作用时间的长短来选择,以便获得较好的预期疗效。

(1)对入睡困难者,应选用显效较快的药物,如速可眠、水合氯醛等。

(2)对能入睡而持续时间不长的患者,宜选用中等时间作用的药物,如异戊巴比妥、戊巴比妥等。

(3)对睡眠不深、多梦和易醒患者,应选用作用时间较长的药物,如巴比妥、苯巴比妥等。

巴比妥类

药物的作用情况见表1。

抗惊厥

常选用苯巴比妥钠或异戊巴比妥,适用于癫痫大发作、子痫、脑膜炎、破伤风、小儿高热等所致的惊厥。一般采取肌注;对特殊急重病人,可用异戊巴比妥缓慢静注。

巴比妥或苯巴比妥与非甾体抗炎镇痛药合用时,由于前者小剂量时的抗焦虑和镇静作用,可以加强后者的镇痛疗效,故常制成复方制剂使用,如复方氨基比林针和去痛片,但有人对此持怀疑看法。

主要有

溴化物

巴比妥类

、非

巴比妥类

溴化物

常制成合剂和片剂使用。

溴化物

用于镇静的历史已超过100年,因其作用较弱且安全范围狭窄,而逐渐被其他药物所替代。

溴化物

主要起作用的是溴离子,它可取代脑组织中的氯离子而加强和集中大脑皮质的抑制过程,从而产生镇静作用。

一般治疗量可产生镇静和思睡作用,剂量加大,也可致

催眠

,但已接近中毒量,为安全起见,不被临床采用。本品一般常用于神经衰弱、精神兴奋及焦虑不安的轻度失眠患者。

溴化物

经肾脏排泄,速度很慢,半衰期长达12天左右,故长期连续服用,可出现蓄积中毒,表现为记忆力减退、嗜睡、乏力以及出现溴疮(一种皮疹)等。

溴化物

中毒时,应立即停药,增加食盐的服用量(溴和氯离子在体内分布后,可互相代替)和加用利尿药,以加速

溴化物

的排出。

巴比妥类

临床常用苯巴比妥(鲁米那)片剂和针剂。本品的特点是起效较慢和作用持久。口服后,在小肠上段吸收,分布到全身各器官组织,亦可通过胎盘进入胎儿体内。口服后,半至1小时出现作用。静脉注射后15分钟显效。它从脑组织内转运出来较慢,故其作用持续时间较长。

催眠

量可维持作用6~8小时,血浆半衰期为30小时以上,老年人及肝肾功能不良者的半衰期可延长至100小时左右,连续用药可致积蓄中毒。用碱性药碱化尿液,可减少肾小管的重吸收而加速其排泄。

巴比妥类

是典型的肝药酶诱导剂,短期连续用药,即可增加肝药酶的数量及活性,而使其本身及其他药物的代谢加速而作用减弱。

巴比妥类

对中枢神经系统的抑制作用以剂量大小不同而异,由浅而深,表现为镇静、

催眠

抗惊厥

和麻醉。

(1)镇静。因其作用缓慢而持久,故是用于镇静的首选药之一。常用于甲状腺功能亢进、高血压及高热病人,以缓解病人的烦躁、焦虑及不安等症状。也可用于幽门痉挛、功能性恶心、呕吐患者的镇静。

与麻黄素、氨茶碱合用,可克服这些药物引起的不良反应(失眠)。

(2)

催眠

。因服后次日往往有睏倦的后遗作用,故现多不用。

(3)

抗惊厥

。本品

抗惊厥

作用确实,且作用时间较长,临床上用于小儿高热、破伤风、脑膜炎、脑出血及子痫等引起的惊厥。常以肌注方式给药。

现有人主张,若病人能口服,可给予苯巴比妥片,效果亦良好。

(4)抗癫痫(见抗癫痫药)。

(5)预防新生儿高胆红素血症及脑核性黄疸。

新生儿患高胆红素血症时,过多的胆红素可以污染脑组织,引起脑核性黄胆(有 2%死亡率)。

巴比妥类

药物能诱导肝药酶,使葡萄糖醛酰转移酶的量增多并使其活性增强,加速胆红素与葡萄糖醛酸结合而随尿排出。

为了预防此症的发生,高胆红素以及溶血性高胆红素的产妇,在产前 2周连续服用苯巴比妥。用于镇静、

催眠

抗惊厥

或麻醉前给药时,用量及用法不同,可口服或肌注。

不良反应及注意事项:

(1)后遗作用。用后有头晕、睏倦等抑制症状,精细作业及驾驶员应注意。

(2)过敏反应。

有固定型药疹及红皮病等反应。

(3)特异性反应。少数病人用药后不产生抑制而是兴奋症状,多见于老人。

(4)耐受性。连续服用后,可产生耐受性,表现为药效降低,其原因主要是肝药酶被促进所致。

(5)依赖性。

长期服用后,部分病人可产生依赖和成瘾。

突然停药会出现戒断症状。

(6)抑制呼吸中枢。肺功能不全者、哮喘病人及颅脑损伤呼吸受抑制的病人要慎用;卟啉症病人禁用。肝、肾功能不良者也应谨慎。

(7)急性中毒。首先注意其通气是否良好,若不畅应给氧或行人工呼吸,在无条件行人工呼吸时(如转运途中)可将中枢兴奋药作辅助治疗使用(因中枢兴奋药易致惊厥,故不可长时间采用),然后才是洗胃、导泻及输液、升压等对症治疗。

输液中加碱性药(如碳酸氢钠等)有助于

巴比妥类

药物之排出。

其他

巴比妥类

药物见表2。

巴比妥类

水合氯醛(水化氯醛)为三氯乙醛的水合物,口服及灌肠均易被吸收,大部分经肝代谢为三氯乙醇,其脂溶性高,透过血脑屏障进入中枢而发挥

催眠

作用,然后与葡萄糖醛酸结合后经肾排出,其半衰期为4~12小时,无蓄积作用。

少量代谢物为三氯乙酸(还有微量三氯乙醛原形)均经肾排泄。用药后,10~20分钟

催眠

,作用可持续6~8小时,后遗作用较轻。

多用于神经性失眠,伴有显著兴奋的精神病及破伤风痉挛等。

还可用于小儿高热、破伤风、子痫及中枢兴奋药中毒所致的惊厥,治疗上述疾患时其口服用药量应较

催眠

大一倍,且多采用灌肠给药法,作用较快。

临睡前,服用加有淀粉糊及琼脂糖浆(为减少其对胃之刺激)的合剂,每次5~10ml,

抗惊厥

用15~30ml,加水稀释一倍后灌肠。

不良反应:

(1)本品味辛辣,对胃有较强的刺激性,故禁用或慎用于胃炎及胃溃疡病人。

(2)本品对肝、肾及心脏有毒性,故肝、肾、心脏病及动脉硬化患者禁用,饮酒能增强其毒性,故用药时应禁酒。

(3)口服4~5g即可引起急性中毒,致死量为10g左右(个体差异甚大,其幅度约在4~30g之间)。

(4)长期服用易形成依赖性或成瘾。

(5)水合氯醛过量可抑制呼吸,并可从乳汁中排出,故授乳妇女应慎用。

其他非

巴比妥类

镇静

催眠

药有副醛(三聚乙醛),本药作用较强,生效迅速。可灌肠、肌注或静注。本药对呼吸道有刺激,故有肺部及气管疾患者不宜使用。肝功能不良者慎用。

怎样诊断与鉴别诊断镇静

催眠

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