保钾利尿剂的功效是增强利尿的同时排出钾。保钾利尿剂作用于远端曲小管远端的钠离子和钾离子交换段，以抵抗醛固酮并促进钠-钾交换，或直接抑制钠-钾交换，增加钠离子排泄，减少钾离子和氢离子的分泌和排泄。
利尿作用相对较弱。大多数药物建议与环酮利尿剂和噻嗪类利尿剂联合使用，以增强利尿剂的作用。
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