甲氨蝶呤片，是临床上常用的抗叶酸类抗肿瘤药。
临床上，主要适用于急性白血病、乳腺癌、绒毛膜上皮癌、头颈部肿瘤、恶性葡萄胎、骨肿瘤、肺癌、生殖系统肿瘤、肝癌、顽固性普通牛皮癣、系统性红斑狼疮、皮肌炎等自身免疫性疾病。
一般在用甲氨蝶呤后，如果加用甲酰四氢叶酸钙，可直接向细胞提供四氢叶酸辅酶，从而避开甲氨蝶呤的抑制作用，可以减轻其细胞毒的毒性作用。
临床上，甲氨蝶呤用于急性白血病（尤其是急性淋巴细胞性白血病）、绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎，临床效果较好。
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