盐酸昂丹司琼属于中枢性镇吐药，是一种选择性的5-HT3受体拮抗剂 。其作用机理可能与拮抗外周迷走神经末梢和中枢化学感受区中的5-HT3受体，从而阻断因化疗和手术等因素，促进小肠嗜咯细胞释放5-羟色胺，兴奋迷走传入神经而导致的呕吐反应。此药选择性较高，无锥体外系反应、过度镇静等副作用。
常见的不良反应有头痛、头部和上腹部温热感、腹部不适、便秘、口干、皮疹等反应，偶见支气管哮喘和过敏反应，暂时性无症状转氨酶升高，一般反应轻微，不需特殊处理。临床用于预防放射治疗和细胞毒性药物化疗引起的恶心、呕吐，也可以用于预防术后的恶心、呕吐。
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