莫匹罗星软膏是外用的抗菌药物，主要的有效成分是莫匹罗星，莫匹罗星是抗生素，对多种病原菌都具有抗菌作用，尤其对革兰氏阳性菌的抗菌作用比较好，比如金黄色葡萄球菌，对一些耐药的金黄色葡萄球菌也具有抗菌作用。除此之外，莫匹罗星软膏对一些阴性菌，也有抗菌的活性。
鉴于莫匹罗星主要对阳性菌具有比较好的抗菌作用，因此，莫匹罗星软膏主要适用于皮肤的感染性疾病，因为表皮感染更多的是阳性菌发生几率比较高。莫匹罗星软膏主要作为外用药物，用于浅表的皮肤感染，比如毛囊炎、疥疮、湿疹以及其它原因所导致的感染性皮肤疾病。
莫匹罗星软膏一般不适合用于大面积的伤口或者创伤，使用的时候也应该注意不能接触眼睛。莫匹罗星软膏对于婴幼儿没有特别的禁忌，也可以用于婴幼儿小面积的皮肤感染。
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