乙胺碘呋酮又称可达龙,胺碘酮,主要适用于室性和室上性心动过速和早搏、阵发性心房扑动和颤动、预激综合征等。尤其是伴随器质性心脏疾病而出现的心律失常。药代动力学口服吸收迟缓且不规则。主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官。
其次为心、肾、肺、肝及淋巴结。
最低的是脑、甲状腺及肌肉。4~5天作用开始,5~7天达最大作用,有时可在1~3周才出现。停药后作用可持续8~10天,偶可持续45天。
因此口服给药疗效要4-5天才能出现。停药后它的作用依然能维持一段时间,在此期间停药换用其他抗心律失常药时应注意两药的相互作用。
口服方法开始每次200mg,1日3次,饭后服;3日后改用维持量,每次200mg,1日1~2次,或隔日给,每周给。遵医嘱。不良反应
(1)、心血管:较其他抗心律失常药对心血管的不良反应要少。
①窦性心动过缓、窦性停搏或窦房阻滞,阿托品不能对抗此反应;
②房室传导阻滞;
③偶有Q-T间期延长伴扭转性室性心动过速;主要见于低血钾和并用其它延长QT的药物时;
④以上不良反应主要见于长期大剂量和伴有低血钾时,以上情况均应停药,可用升压药、异丙肾上腺素、碳酸氢钠(或乳酸钠)或起搏器治疗;注意纠正电解质紊乱;扭转性室性心动过速发展成室颤时可用直流电转复。
由于本品半衰期长,故治疗不良反应需持续5~10天。
(2)、甲状腺:
①甲状腺机能亢进,可发生在用药期间或停药后,除突眼征以外可出现典型的甲亢征象,也可出现新的心律失常,化验T3、T4均增高,TSH下降。发病率约2%
停药数周至数月可完全消失,少数需用抗甲状腺药、普萘洛尔或肾上腺皮质激素治疗;
②甲状腺机能低下,发生率1%~4%
老年人较多见,可出现典型的甲状腺机能低下征象,化验TSH增高,停药后数月可消退,但粘液性水肿可遗留不消,必要时可用甲状腺素治疗。
(3)、胃肠道:便秘,少数人有恶心、呕吐、食欲下降,负荷量时明显。
(4)、眼部:服药3个月以上者在角膜中基底层下1/3有黄棕色色素沉着,与疗程及剂量有关,儿童发生较少。这种沉着物偶可影响视力,但无永久性损害。少数人可有光晕,极少因眼部副作用停药。
(5)、神经系统:不多见,与剂量及疗程有关,可出现震颤、共济失调、近端肌无力、锥体外体征,服药1年以上者可有周围神经病,经减药或停药后渐消退。
(6)、皮肤:光敏感与疗程及剂量有关,皮肤石板蓝样色素沉着,停药后经较长时间(1~2年)才渐退。其他过敏性皮疹,停药后消退较快。
(7)、肝脏:肝炎或脂肪浸润,氨基转移酶增高,与疗程及剂量有关。
(8)、肺脏:肺部不良反应多发生在长期大量服药者(一日0.8~1.2g)。主要产生过敏性肺炎,肺间质或肺泡纤维性肺炎。临床表现有气短、干咳及胸痛等,限制性肺功能改变,血沉增快及血液白细胞增高,严重者可致死。需停药并用肾上腺皮质激素治疗。
(9)、其他:偶可发生低血钙及血清肌酐升高。禁忌症⑴、严重窦房结功能异常者禁用;⑵、II或III度房室传导阻滞者禁用;⑶、心动过缓引起晕厥者禁用;⑷、对本品过敏者禁用。
孕妇及哺乳期妇女用药对胎儿可能引起先天性甲状腺肿、甲亢和甲低等,故孕妇使用时应权衡利弊。本品及代谢物可从乳汁中分泌,服本品者不宜哺乳。儿童用药儿童中应用胺碘酮的安全性和有效性尚不明确。老年用药老年人口服胺碘酮需严密监测心电图、肺功能。使用注意事项
(一)、在服用可达龙时要注意合并其他用药详述如下:
(1)、增加华法林的抗凝作用,该作用可自加用本品后4~6天,持续至停药后数周或数月。合用时应密切监测凝血酶原时间,调整抗凝药的剂量。
(2)、与β受体阻滞剂(美托洛尔、比索洛尔等)或钙通道阻滞剂(恬尔心、异搏定等)合用可加重窦性心动过缓、窦性停搏及房室传导阻滞。如果发生则本品或前两类药应减量。
(3)、增加血清地高辛浓度,亦可能增高其他洋地黄制剂的浓度达中毒水平,当开始用本品时洋地黄类药应停药或减少50%
如合用应仔细监测其血清中药浓度。本品有加强洋地黄类药对窦房结及房室结的抑制作用。
(4)、与排钾利尿药合用,可增加低血钾所致的心律失常。
(5)、增加日光敏感性药物作用。
(二)、使用可达龙可能会出现以下临床情况:
(1)、过敏反应,对碘过敏者对本品可能过敏。
(2)、对诊断的干扰:
①心电图变化:例如P-R及Q-T间期延长,服药后多数患者有T波减低伴增宽及双向,出现u波,此并非停药指征;
②极少数有AST、ALT及碱性磷酸酶增高;
③甲状腺功能变化,本品抑制周围T4转化为T3,导致T4及rT3增高和血清T3轻度下降,甲状腺功能检查通常不正常,但临床并无甲状腺功能障碍。
甲状腺功能检查不正常可持续至停药后数周或数月。
(3)、下列情况应慎用:
①窦性心动过缓;
②Q-T延长综合征;
③低血压;
④肝功能不全;
⑤肺功能不全;
⑥严重充血性心力衰竭。(三)可达龙的多数不良反应与剂量有关,故需长期服药者尽可能用最小有效维持量,并应定期随诊,用药期间应注意随访检查:
①血压;
②心电图,口服时应特别注意Q-T间期;
③肝功能;
④甲状腺功能,包括T3、T4及促甲状腺激素,每3~6个月1次;
⑤肺功能、肺部X射线片,每6~12个月1次;
⑥眼科检查。
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