小粉丸中主要成分是比沙可啶，添加物有乳糖水合物、纤维素、交聚维酮、甲基丙烯酸共聚物LD、十二烷基硫酸钠、聚山梨酯80、羟丙甲纤维素、柠檬酸三乙酯，滑石粉、白糖、阿拉伯树胶、氧化钛、沉淀碳酸钙、聚乙二醇、巴西棕榈蜡、硬脂酸镁等。
比沙可啶为接触性缓泻药，刺激大肠感觉神经末梢，引起直肠反射性蠕动增强，主要用于急慢性便秘和习惯性便秘。服用小粉丸通常有助于缓解便秘引起的头重感、潮热、皮肤粗糙、口臭、食欲不振(食欲下降)、腹部膨胀、胃胀气、痔疮等。
而且小粉丸应在睡前用常温水送服，切记不要用温水服用。原理是热水会破坏外面的糖衣，如果外衣破坏直接与胃黏膜接触，就会在强酸作用下出现胃痛、胃部不适。
初次服药时还应用最小剂量，观察粪便的排出情况及状态，逐渐加量或减量，最大服用量不超过3粒。
需要注意，急腹症、直肠出血、肛门破裂或痔疮溃疡等患者禁用，且不宜长期用药，应小于3日。出现腹泻或腹痛时应停药，整片吞服，同时服药前后2h不得服牛奶或抗酸药。
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